1. HPMC pamata īpašības
Hypromellose, angļu nosaukums hidroksipropilmetilceluloze, pseidonīms HPMC. Tās molekulārā formula ir C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, un tā molekulmasa ir aptuveni 86000. Šis produkts ir daļēji sintētisks materiāls, kas ir daļa no metil un daļas no polihidroksipropilētera. To var ražot ar divām metodēm: viena ir tā, ka atbilstošu metil celulozes pakāpi apstrādā ar NaOH, un pēc tam reaģē ar propilēnoksīdu augstā temperatūrā un spiedienā. Veidlapa ir savienota ar celulozes anhidroglucozes gredzenu un var sasniegt ideālo līmeni; Otrs ir kokvilnas lentera vai koka mīkstuma šķiedras apstrāde ar kaustisko soda un reaģēt ar metilhlorīdu un propilēnoksīdu pēc kārtas, lai to iegūtu, un pēc tam turpmāk uzlabojiet, sasmalcināts, lai pagatavotu smalku un vienmērīgu pulveri vai granulas. HPMC ir daudzveidīga dabiska augu celuloze, un tā ir arī lieliska farmaceitiskā palīgviela, kurai ir plašs avotu klāsts. Pašlaik to plaši izmanto mājās un ārvalstīs, un tas ir viens no farmaceitiskajiem palīgvielām ar visaugstāko lietošanas līmeni mutvārdu zālēs.
Šis produkts ir balts līdz pienaini balts krāsā, netoksisks un garšas, un tas ir granulēts vai šķiedru pulvera formā, kas viegli plūst. Tas ir samērā stabils gaismas iedarbībā un mitrumā. Tas uzbriest aukstā ūdenī, veidojot pienainu baltu koloidālu šķīdumu, kam ir noteikta viskozitātes pakāpe, un sollīma starpkonversijas parādība var rasties noteikta šķīduma koncentrācijas temperatūras maiņas dēļ. Tas ir ļoti šķīst 70% spirta vai dimetilketona, un tas neizšķīst absolūtā spirtā, hloroformā vai etoksietanānā.
Kad hypromellose pH ir no 4,0 līdz 8,0, tam ir laba stabilitāte, un tas var būt stabili, ja pH ir no 3,0 līdz 11,0. Kad temperatūra ir 20 ° C un relatīvais mitrums ir 80%, to glabā 10 dienas. HPMC mitruma absorbcijas koeficients ir 6,2%.
Sakarā ar atšķirīgo metoksi un hidroksipropila saturu hypromellose struktūrā, ir parādīti dažādi produktu veidi. Īpašās koncentrācijās dažāda veida produktu veidiem ir īpaša viskozitāte un termiskās želejas temperatūra, tāpēc tām ir atšķirīgas īpašības, un to var izmantot dažādiem mērķiem. Dažādu valstu farmakopejai ir atšķirīgi noteikumi un attēlojumi par modeļiem: Eiropas farmakopoeia saskaņā ar dažādu dažādu viskozitāšu pakāpi un tirgū pārdoto produktu aizstāšanas pakāpi ir attēloti pēc pakāpēm, kā arī skaitļi, un vienība ir MPA · s; Amerikas Savienoto Valstu farmakopejā parastais nosaukums beigās pievieno 4 ciparus, lai norādītu katra hypromellose aizvietotāja saturu un veidu, piemēram, hypromellose 2208, pirmie divi cipari apzīmē aptuveno metoksi procentuālo daudzumu, un pēdējie divi cipari apzīmē hidroksipropilpipropilopitācijas procentuālo daļu.
2. HPMC izšķīdināšanas metode ūdenī
2.1 Karstā ūdens metode
Tā kā hypromellose neizšķīst karstā ūdenī, sākumā to var vienmērīgi izkliedēt karstā ūdenī un pēc tam atdzesēt. Divas tipiskas metodes ir aprakstītas šādi:
(1) Ielieciet konteinerā nepieciešamo karsta ūdens daudzumu un uzkarsējiet to līdz aptuveni 70 ° C, pakāpeniski pievienojiet šo produktu zem lēnas maisīšanas, sākumā šis produkts peld uz ūdens virsmas un pēc tam pakāpeniski veido vircu, maisot atdzesē vircu uz leju.
(2) Pievienojiet traukā 1/3 vai 2/3 no nepieciešamā ūdens daudzuma un uzkarsējiet to līdz 70 ° C, lai izkliedētu produktu, lai pagatavotu karstu ūdens vircu, pēc tam pievienojiet atlikušo aukstā ūdens vai ledus ūdens daudzumu, līdz karstais ūdens silts vircā, maisījumu atdzesē pēc maisīšanas.
2.2 Pulvera sajaukšanas metode
Pulvera daļiņas ir pilnībā izkliedētas, sausā sajaukšanā ar vienādu vai lielāku daudzumu citu pulverveida sastāvdaļu un pēc tam izšķīdina ūdenī. Šajā laikā hypromellose var izšķīdināt bez aglomerācijas.
3. HPMC priekšrocības
3.1 Aukstā ūdens šķīdība
Šķīst aukstā ūdenī zem 40 ° C vai 70% etanola, pamatā nešķīst karstā ūdenī virs 60 ° C, bet to var želēt.
3.2 Ķīmiskā inertācija
Hypromellose (HPMC) ir sava veida nejonu celulozes ēteris. Tā risinājumam nav jonu lādiņa un tas nav mijiedarbojies ar metāla sāļiem vai jonu organiskiem savienojumiem. Tāpēc preparēšanas procesā citi palīgvielas ar to nereaģē.
3.3. Stabilitāte
Tas ir samērā stabils skābei un sārmiem, un to var uzglabāt ilgu laiku starp pH 3 un 1L bez acīmredzamām viskozitātes izmaiņām. Hypromellose (HPMC) ūdens šķīdumam ir anti-Mildew efekts, un tas var saglabāt labu viskozitātes stabilitāti ilgtermiņa uzglabāšanas laikā. Farmaceitiskajiem līdzekļiem, kas izmanto HPMC kā palīgvielām, ir labāka kvalitātes stabilitāte nekā tiem, kas izmanto tradicionālos palīgvielas (piemēram, dekstrīnu, cieti utt.).
3.4 Viskozitātes pielāgojamība
Dažādus HPMC viskozitātes atvasinājumus var sajaukt atkarībā no dažādām attiecībām, un tās viskozitāte var mainīties saskaņā ar noteiktiem noteikumiem, un tai ir laba lineārā saistība, tāpēc attiecību var izvēlēties atbilstoši prasībām.
3.5 Metaboliskā inerce
HPMC nav absorbēts vai metabolizēts organismā un nesniedz siltumu, tāpēc tas ir drošs farmaceitiskās sagatavošanas palīgviela.
3.6 Drošība
Parasti tiek uzskatīts, ka HPMC ir netoksisks un neiedalīgs materiāls. Peļu vidējā nāvējošā deva ir 5 g/kg, un vidējā nāvējošā deva žurkām ir 5,2 g/kg. Ikdienas devas ir nekaitīgas cilvēkiem.
4. HPMC pielietojums sagatavošanā
4.1 kā plēves pārklājuma materiāls un plēves veidojošs materiāls
Izmantojot hypromellose (HPMC) kā ar plēvi pārklātu planšetdatoru, salīdzinot ar tradicionālajām pārklājuma tabletēm, piemēram, tabletēm, kas pārklātas ar cukuru, pārklātajām tabletēm nav acīmredzamu priekšrocību, maskējot zāļu un izskata garšu, bet to cietība un nekaunība, mitruma absorbcija, dezintegrācija, svara pieaugums un citi kvalitātes indikatori ir labāki. Šī produkta zemas viskozitātes pakāpe tiek izmantota kā ūdenī šķīstošs plēves pārklājuma materiāls tabletēm un tabletēm, un augstas viskozitātes pakāpe tiek izmantota kā plēves pārklājums organisko šķīdinātāju sistēmām. Koncentrācija parasti ir no 2,0% līdz 20%.
4.2 kā saistviela un sadalīšanās
Šī produkta zemas viskozitātes pakāpi var izmantot kā saistvielu un sadalīt tabletēm, tabletēm un granulām, un augstas viskozitātes pakāpi var izmantot tikai kā saistviela. Deva mainās atkarībā no dažādiem modeļiem un prasībām. Parasti saistvielas deva sausai granulācijas tabletēm ir 5%, un saistvielas deva mitrā granulācijas tabletēm ir 2%.
4.3 kā apturēšanas aģents
Puspiekārtais līdzeklis ir viskoza gēla viela ar hidrofilitāti, kas var palēnināt daļiņu sedimentācijas ātrumu, ja to lieto suspendējošajā līdzeklī, un to var piestiprināt līdz daļiņu virsmai, lai neļautu daļiņām apkopot un sašaurināties bumbiņā. Aizturēšanai ir būtiska loma apturēšanas veidošanā. HPMC ir lieliska suspendējošo līdzekļu klāsts, un tā izšķīdušais koloidālais šķīdums var samazināt šķidruma un cietā saskarnes spriegojumu un brīvo enerģiju uz mazām cietām daļiņām, tādējādi uzlabojot neviendabīgas izkliedes sistēmas stabilitāti. Šī produkta augstas viskozitātes pakāpe tiek izmantota kā suspensijas tipa šķidruma preparāts, kas sagatavots kā suspējošais līdzeklis. Tam ir labs suspendējošais efekts, to ir viegli rediģēt, neieķerties pie sienas, un tam ir smalkas flokulētas daļiņas. Parastā deva ir no 0,5% līdz 1,5%.
4.4 kā bloķētājs, ilgstošas darbības aģents un poru izraisošais līdzeklis
Šī produkta augstas viskozitātes pakāpe tiek izmantota, lai sagatavotu hidrofilās gēla matricas ilgstošas darbības tabletes, bloķētājus un kontrolētas darbības līdzekļus jauktām materiālu matricas ilgstošas darbības tabletēm, un tā ietekmē narkotiku izdalīšanos. Tās lietošanas koncentrācija ir 10% ~ 80% (masas /w). Zemas viskozitātes pakāpes tiek izmantotas kā poru veidojošie līdzekļi ilgstošas darbības vai kontrolētas darbības preparātiem. Sākotnējo devu, kas nepieciešama šāda veida planšetdatoru terapeitiskajai iedarbībai, var ātri sasniegt, un pēc tam izdara ilgstošu atbrīvošanu vai kontrolētu atbrīvošanas efektu, un organismā tiek uzturēta efektīvā zāļu koncentrācija asinīs. Kad hypromellose satiekas ar ūdeni, tā hidratējas, veidojot gēla slāni. Narkotiku izdalīšanās mehānisms no matricas tabletes galvenokārt ietver gēla slāņa difūziju un želejas slāņa eroziju.
4.5 Aizsardzības līme kā biezinātājs un koloīds
Ja šo produktu izmanto kā biezinātāju, parasti izmantotā koncentrācija ir 0,45%~ 1,0%. Šis produkts var arī palielināt hidrofobās līmes stabilitāti, veidot aizsargājošu koloīdu, novērst aglomerācijas un aglomerācijas daļiņas, tādējādi kavējot nogulumu veidošanos, un tā parastā koncentrācija ir 0,5%~ 1,5%.
4.6 Kapsulas materiāls kapsulām
Parasti kapsulas kapsulas kapsulas materiāls ir balstīts uz želatīnu. Želatīna kapsulas apvalka ražošanas process ir vienkāršs, taču ir dažas problēmas un parādības, piemēram, slikta aizsardzība pret mitrumu un pret skābekli jutīgām zālēm, zemu zāļu izšķīšanas ātrumu un aizkavētu kapsulas apvalka sadalīšanos uzglabāšanas laikā. Tāpēc kapsulu sagatavošanā tiek izmantota hypromellose kā želatīna kapsulu aizstājējs, kas uzlabo kapsulu formējamību un lietošanas efektu, un tā ir plaši reklamēta mājās un ārvalstīs.
4.7 kā bioadhezīvs
Bioadēzijas tehnoloģija, palīgvielu izmantošana ar bioadhēzīviem polimēriem, izmantojot saķeri ar bioloģisko gļotādu, pastiprina kontakta nepārtrauktību un necaurlaidību starp preparātu un gļotādu, lai gļotāda lēnām atbrīvotu un absorbētu, lai sasniegtu terapeitiskus mērķus. Pašlaik to plaši izmanto, to izmanto deguna dobuma, mutes gļotādas un citu daļu slimību ārstēšanai. Kuņģa -zarnu trakta bioadēzijas tehnoloģija ir jauna zāļu piegādes sistēma, kas izstrādāta pēdējos gados. Tas ne tikai pagarina farmaceitisko preparātu uzturēšanās laiku kuņģa -zarnu trakta traktā, bet arī uzlabo kontakta veiktspēju starp zālēm un šūnu membrānu absorbcijas vietā, mainot šūnas membrānas plūstamību, pastiprinot zāļu iespiešanos zarnu epitēlija šūnās, tādējādi uzlabojot zāļu bioloģiskumu.
4.8 kā aktuāls želeja
Kā līmējoša preparāts ādai, GEL ir virkne priekšrocību, piemēram, drošība, skaistums, viegla tīrīšana, zemas izmaksas, vienkāršs sagatavošanas process un laba saderība ar narkotikām. virziens.
Pasta laiks: 14.-1455.lpp. Februāris