Hidroksipropilmetilceluloze (HPMC) un metilceluloze (MC) ir gan celulozes atvasinājumi, ko plaši izmanto farmaceitiskos lietojumos to daudzpusīgo īpašību dēļ. Neskatoties uz to līdzībām, viņiem ir atšķirīgas atšķirības ķīmiskajā struktūrā, īpašībās un lietojumprogrammās, kas padara tās piemērotas dažādiem mērķiem farmācijas nozarē.
Ķīmiskais sastāvs un struktūra
Hidroksipropilmetilceluloze (HPMC):
HPMC ir ķīmiski modificēts celulozes ēteris. Tas ir iegūts no celulozes, ārstējot to ar metilhlorīdu un propilēnoksīdu, kas ievada metoksi (-och3) un hidroksipropil (-ch2Chochch3) grupas celulozes mugurkaulā. Aizvietošanas pakāpe (DS) un molārā aizstāšana (MS) nosaka šo grupu attiecību. DS apzīmē vidējo hidroksilgrupu skaitu, kas aizstāts ar anhidroglikozes vienību, savukārt MS norāda vidējo pievienoto hidroksipropilgrupu skaitu.
Metilceluloze (MC):
MC ir vēl viens celulozes ēteris, bet tas ir mazāk modificēts, salīdzinot ar HPMC. To ražo, ārstējot celulozi ar metilhlorīdu, kā rezultātā hidroksilgrupu aizstāšana ar metoksi grupām. Šo modifikāciju kvantitatīvi nosaka aizstāšanas pakāpe (DS), kas MC parasti svārstās no 1,3 līdz 2,6. Hidroksipropilgrupu neesamība MC to atšķir no HPMC.
Fizikālās īpašības
Šķīdība un želeja:
HPMC šķīst gan aukstā, gan karstā ūdenī, veidojot koloidālu šķīdumu. Pēc sildīšanas HPMC tiek veikta termorefonējama želeja, kas nozīmē, ka tas veido želeju, kad tas tiek uzkarsēts, un atdzesējot, atgriežas pie šķīduma. Šis īpašums ir īpaši noderīgs kontrolētās zāļu izdalīšanā un kā viskozitātes pastiprinātājs ūdens šķīdumos.
No otras puses, MC šķīst aukstā ūdenī, bet nešķīst karstā ūdenī. Tam ir arī termogelācija; Tomēr tā želejas temperatūra parasti ir zemāka nekā HPMC. Šis raksturlielums padara MC piemērotu īpašām farmaceitiskām lietojumiem, ja zemāka želācijas temperatūra ir izdevīga.
Viskozitāte:
Gan HPMC, gan MC var ievērojami palielināt ūdens šķīdumu viskozitāti, bet HPMC parasti piedāvā plašāku viskozitātes klāstu, ņemot vērā tā daudzveidīgo aizvietošanas modeli. Šī mainība ļauj precīzāk kontrolēt formulējumus, kuriem nepieciešami īpaši viskozitātes profili.
Farmaceitisko līdzekļu funkcijas
HPMC:
Kontrolēta atbrīvošanas matricas formulējumi:
HPMC tiek plaši izmantots kontrolētās atbrīvošanas matricas formulējumos. Tā spēja uzbriest un veidot želejas slāni, saskaroties ar kuņģa šķidrumiem, palīdz kontrolēt zāļu izdalīšanās ātrumu. Gēla slānis darbojas kā barjera, modulējot zāļu difūziju un paplašinot tā izdalīšanos.
Filmas pārklājums:
Sakarā ar lieliskajām plēvju veidojošajām īpašībām HPMC plaši izmanto planšetdatoru un granulu pārklājumā. Tas nodrošina aizsargājošu barjeru pret mitrumu, skābekli un gaismu, uzlabojot produkta stabilitāti un glabāšanas laiku. Turklāt HPMC pārklājumus var izmantot garšas maskēšanai un, lai uzlabotu tablešu izskatu.
Binder tablešu formulējumos:
HPMC tiek izmantots arī kā saistviela mitrā granulācijas procesos. Tas nodrošina tablešu mehānisko izturību, atvieglojot pulvera daļiņu saistīšanos saspiešanas laikā.
Suspingšanas un sabiezēšanas aģents:
Šķidros preparātos HPMC kalpo kā suspozējošais un sabiezēšanas līdzeklis. Tā augstā viskozitāte palīdz saglabāt vienotu suspendēto daļiņu sadalījumu un uzlabo formulējuma konsistenci.
MC:
Tabletes iesiešana:
MC tiek izmantots kā saistviela planšetdatoros. Tas tabletēm nodrošina labas saistīšanas īpašības un mehānisko izturību, nodrošinot to integritāti apstrādes un uzglabāšanas laikā.
Dezintegrācija:
Dažos gadījumos MC var darboties kā sadalīšanās, palīdzot tabletēm sadalīties mazākos fragmentos, saskaroties ar kuņģa šķidrumiem, tādējādi atvieglojot zāļu izdalīšanos.
Kontrolēta izlaišanas formulēšana:
Lai arī MC var izmantot retāk nekā HPMC, MC var izmantot kontrolētās izdalīšanās formulējumos. Tās termogelācijas īpašības var izmantot, lai kontrolētu zāļu izdalīšanās profilu.
Sabiezes un stabilizējošais līdzeklis:
MC tiek izmantots kā sabiezēšanas un stabilizējošs līdzeklis dažādos šķidros un daļēji cietos formulējumos. Tā spēja palielināt viskozitāti palīdz saglabāt produkta stabilitāti un viendabīgumu.
Īpašie pielietojumi farmaceitiskos līdzekļos
HPMC lietojumprogrammas:
Oftalmoloģiskie preparāti:
HPMC bieži izmanto oftalmiskos šķīdumos un želejās, pateicoties tā smērvielu un viskoelastīgajām īpašībām. Tas nodrošina mitruma aizturi un pagarina zāļu kontakta laiku ar acu virsmu.
Transdermālās piegādes sistēmas:
HPMC tiek izmantots transdermālajos plāksteros, kur tā plēves veidošanas spēja palīdz izveidot kontrolētu atbrīvošanas matricu narkotiku piegādei caur ādu.
Mucoadhesive formulas:
HPMC mucoadhezīvās īpašības padara to piemērotu vaigu, deguna un maksts zāļu piegādes sistēmām, uzlabojot formulēšanas laiku lietojuma vietā.
MC pieteikumi:
Aktuālas formulas:
MC tiek izmantots aktuālos krēmos, želejās un ziedes, kur tas darbojas kā sabiezinošs un stabilizējošs līdzeklis, uzlabojot produkta izplatību un konsistenci.
PĀRTIKA UN NUTACEUTIKAS:
Papildus farmaceitiskajiem līdzekļiem MC atrod lietojumus pārtikā un uztura produktos kā biezinātājs, emulgators un stabilizators, kas veicina dažādu produktu tekstūru un stabilitāti.
Rezumējot, gan HPMC, gan MC ir vērtīgi celulozes atvasinājumi ar atšķirīgām īpašībām, kas padara tos piemērotus dažādiem farmaceitiskiem pielietojumiem. HPMC ar divkāršo šķīdību karstā un aukstā ūdenī, augstāka viskozitātes diapazons un plēvju veidošanas iespējas ir īpaši iecienīta kontrolētām izdalīšanās formulējumiem, planšetdatoru pārklājumiem un oftalmiskiem preparātiem. MC, kaut arī vienkāršāks kompozīcijā, piedāvā unikālas priekšrocības aukstā ūdens šķīdībā un zemākajā želejas temperatūrā, padarot to noderīgu kā saistviela, sadalīšanās un sabiezēšanas līdzeklis īpašās lietojumprogrammās. Izpratne par to ķīmisko struktūru, fizikālo īpašību un funkciju atšķirību ļauj formulatoriem izvēlēties atbilstošu celulozes atvasinājumu, lai apmierinātu farmaceitisko produktu īpašās vajadzības.
Pasta laiks: 18.-1825. Februāris