Farmaceitiskās palīgvielas ir palīgvielas un piedevas, ko izmanto zāļu un recepšu ražošanā, un tās ir svarīga farmaceitisko preparātu sastāvdaļa. Celulozes ēteris kā dabisks polimērā iegūts materiāls ir bioloģiski noārdāms, netoksisks un lēts, piemēram, nātrija karboksimetilceluloze, metil celuloze, hidroksipropilmetilceluloze, hidroksipropil-celuloze, kas ir svarīga ētera, ieskaitot hidroksietil celulozes un etil celulozes, ir nozīmīga lietderība fermētiskos izņēmumos. Pašlaik vairums vietējo celulozes ētera uzņēmumu produktu galvenokārt tiek izmantoti nozares vidū un zemas klases laukos, un pievienotā vērtība nav augsta. Nozarei steidzami nepieciešama pārveidošana un jaunināšana, lai uzlabotu produktu augstas klases pielietojumu.
Farmaceitisko palīgvielu tirgus potenciāls ir milzīgs
Farmaceitiskajiem palīgvielām ir liela nozīme preparātu izstrādē un ražošanā. Piemēram, ilgstošas darbības preparātos polimēru materiālus, piemēram, celulozes ēteri, tiek izmantoti kā farmaceitiski palīgvielas ilgstošas atbrīvošanas granulās, dažādas matricas ilgstošas darbības preparātus, pārklātas ilgstošas izlaišanas preparātus, ilgstošas atbrīvošanas kapsulas, ilgstoši atbrīvotas zāļu plēves un narkotiku ilgstošas atbrīvošanas sagatavošanās. Plaši tiek izmantoti preparāti un šķidri ilgstoši atbrīvojumi. Šajā sistēmā polimērus, piemēram, celulozes ēteri, parasti izmanto kā narkotiku nesējus, lai kontrolētu zāļu izdalīšanās ātrumu cilvēka ķermenī, tas ir, tas ir nepieciešams lēnām atbrīvot ķermenī ar noteiktu ātrumu noteiktā laika diapazonā, lai sasniegtu efektīvas ārstēšanas mērķi.
Saskaņā ar Zhiyan Consulting Research departamenta statistiku, manā valstī ir uzskaitīti apmēram 500 palīgvielu veidi, bet salīdzinājumā ar Amerikas Savienotajām Valstīm (vairāk nekā 1500 veidu) un Eiropas Savienību (vairāk nekā 3000 veidu), ir milzīga plaisa, un tipi joprojām ir salīdzinoši mazi. Tirgus attīstības potenciāls ir milzīgs. Saprotams, ka desmit labākie farmaceitiskie palīgvielas manas valsts tirgus lielumā ir farmaceitiskās želatīna kapsulas, saharoze, ciete, plēves pārklājuma pulveris, 1,2-propanediols, PVP, hidroksipropilmetrelulozes (HPMC), mikrocrocystalline celulozes veģetārs, HPC, laktoze.
Sešu farmaceitisko palīgvielu celulozes ēteris
Dabiskais celulozes ēteris ir vispārējs termins virknei celulozes atvasinājumu, ko rada sārmu celulozes un ēterificējošā līdzekļa reakcija noteiktos apstākļos. Tas ir produkts, kurā hidroksilgrupas celulozes makromolekulās daļēji vai pilnībā tiek aizstātas ar ētera grupām. Celulozes eterus plaši izmanto naftas, celtniecības materiālu, pārklājumu, pārtikas, zāles un ikdienas ķīmisko vielu laukos. Dažādās jomās farmaceitiskās kvalitātes produkti pamatā ir nozares vidū un augstākās klases laukos ar augstu pievienoto vērtību. Stingru kvalitātes prasību dēļ ir salīdzinoši grūta farmaceitiskās kvalitātes celulozes ētera ražošana. Var teikt, ka farmaceitiskās kvalitātes produktu kvalitāte būtībā var attēlot celulozes ētera uzņēmumu tehnisko izturību. Celulozes ēteri parasti pievieno kā blokatoru, matricas materiālu un biezinātāju, lai pagatavotu ilgstošas darbības matricas tabletes, kuņģa šķīstošus pārklājuma materiālus, ilgstošas darbības mikrokapsulu pārklājuma materiālus, ilgstošas darbības narkotiku plēves materiālus utt.
Nātrija karboksimetilceluloze
Karboksimetil-celulozes nātrijs (CMC-NA) ir celulozes ēteris ar lielāko ražošanu un patēriņu mājās un ārvalstīs. Tas ir jonu celulozes ēteris, kas izgatavots no kokvilnas un koksnes, izmantojot sārmu un ēterifikāciju ar hloretiķskābi. CMC-NA ir parasti lietota farmaceitiska palīgviela. To bieži izmanto kā saistvielu cietiem preparātiem, viskozitātes palielinošu, sabiezējošu un suspingtu līdzekli šķidrumu preparātiem, un to var izmantot arī kā ūdenī šķīstošu matricu un plēves veidojošu materiālu. To bieži izmanto kā ilgstošas darbības narkotiku plēves materiālu un ilgstošas darbības matricas tableti ilgstošos (kontrolētos) izdalīšanās preparātos.
Papildus nātrija karboksimetilcelulozei kā farmaceitiskai palīgvielai nātrija krosmellozi var izmantot arī kā farmaceitisko palīgvielu. Croscarmellose nātrijs (CCMC-NA) ir ūdens nešķīstošs karboksimetilcelulozes produkts, kas reaģē ar šķērssavienojumu noteiktā temperatūrā (40–80 ° C) ar neorganskābes katalizatoru un attīrītu. Kā var izmantot šķērssavienojošo līdzekli, propilēnglikolu, sukcinisko anhidrīdu, maleīno anhidrīdu un adipisko anhidrīdu. Croscarmellose nātrijs tiek izmantots kā sadalījums tabletēm, kapsulām un granulām perorālos preparātos. Tas ir atkarīgs no kapilārā un pietūkuma ietekmes uz sadalīšanos. Tam ir laba saspiežamība un spēcīgs sadalīšanās spēks. Pētījumi liecina, ka kroscarmellozes nātrija pietūkuma pakāpe ūdenī ir lielāka nekā parasto dezintegrantu, piemēram, ar zemu aizvietotu karmellozes nātriju un hidratizētu mikrokristālisko celulozi.
Metilceluloze
Metil celuloze (MC) ir nejonu celulozes vientuļš ēteris, kas izgatavots no kokvilnas un koksnes, izmantojot sārmu un metilhlorīda ēterifikāciju. Metilcelulozei ir lieliska šķīdība ūdenī, un tā ir stabila ph2.0 ~ 13,0 diapazonā. To plaši izmanto farmaceitiskos palīgvielās un tiek izmantots sublingvālām tabletēm, intramuskulārām injekcijām, oftalmoloģiskiem preparātiem, perorālām kapsulām, perorālām suspensijām, perorālām tabletēm un aktuāliem preparātiem. Turklāt ilgstošas darbības preparātos MC var izmantot kā hidrofilu gēla matricas ilgstošas darbības preparātus, kuņģa šķīstošus pārklājuma materiālus, ilgstošas darbības mikrokapsulas pārklājuma materiālus, ilgstoši atbrīvotos zāļu filmu materiālus utt.
Hidroksipropilmetilcelluloze
Hidroksipropilmetilcelluloze (HPMC) ir nejonu celulozes sajaukts ēteris, kas izgatavots no kokvilnas un koka, izmantojot sārmu, propilēnoksīdu un metilhlorīda ēterifikāciju. Tas ir bez smaržas, bez garšas, netoksisks, šķīst aukstā ūdenī un želēts karstā ūdenī. Hidroksipropilmetilceluloze ir celulozes jaukta ētera šķirne, kuras ražošana, deva un kvalitāte pēdējos 15 gados ir strauji palielinājusies Ķīnā. Tas ir arī viens no visplašāk izmantotajiem farmaceitiskajiem palīgvielām mājās un ārzemēs. Gadu vēsture. Pašlaik HPMC pielietojums galvenokārt tiek atspoguļots šādos piecos aspektos:
Viens no tiem ir kā saistviela un sadalīšanās. Kā saistviela HPMC var padarīt zāles viegli mitru, un pēc ūdens absorbēšanas tas var paplašināties simtiem reižu, tāpēc tas var ievērojami uzlabot tabletes izšķīšanas ātrumu vai izdalīšanās ātrumu. HPMC ir spēcīga viskozitāte, kas var uzlabot daļiņu viskozitāti un uzlabot izejvielu saspiežamību ar kraukšķīgu vai trauslu tekstūru. HPMC ar zemu viskozitāti var izmantot kā saistvielu un sadalīšanos, un tos, kuriem ir augsta viskozitāte, var izmantot tikai kā saistviela.
Otrais ir kā ilgstošs un kontrolēts izdalīšanās materiāls perorāliem preparātiem. HPMC ir parasti lietots hidrogela matricas materiāls ilgstošas darbības preparātos. Zemas viskozitātes pakāpi (5-50MPA · S) HPMC var izmantot kā saistvielu, viskozifieres un suspingtu līdzekli, un augstas viskozitātes pakāpi (4000–100000MPA · s) HPMC var izmantot, lai pagatavotu jauktu materiālu bloķējošu līdzekli kapsulām, hidrofilā gela matrica ilgstoša veida plankumiem. HPMC šķīst kuņģa -zarnu trakta šķidrumā, tai ir labas saspiežamības, labas plūstamības, spēcīgas zāļu iekraušanas spējas un zāļu izdalīšanās īpašību priekšrocības, ko neietekmē pH. Tas ir ārkārtīgi svarīgs hidrofīls nesējs ilgstošas darbības sagatavošanas sistēmās, un to bieži izmanto kā hidrofilās gēla matricu un pārklājuma materiālus ilgstošas darbības preparātiem, kā arī papildu materiāliem kuņģa peldošiem preparātiem un ilgstošas darbības narkotiku plēvēm.
Trešais ir kā pārklājuma filmu veidotājs. HPMC ir labas filmu veidošanas īpašības. Tā veidotā filma ir vienveidīga, caurspīdīga un izturīga, un ražošanas laikā to nav viegli pielīmēt. Īpaši narkotikām, kuras ir viegli absorbējamas mitrums un ir nestabilas, lietojot to kā izolācijas slāni, var ievērojami uzlabot zāļu stabilitāti un novērst, ka plēve maina krāsu. HPMC ir dažādas viskozitātes specifikācijas. Pareizi izvēloties, pārklāto tablešu kvalitāte un izskats ir augstāks par citiem materiāliem. Parasti izmantotā koncentrācija ir no 2% līdz 10%.
Ceturtais ir kā kapsulas materiāls. Pēdējos gados ar biežiem globālo dzīvnieku epidēmiju uzliesmojumiem, salīdzinot ar želatīna kapsulām, dārzeņu kapsulas ir kļuvušas par jauno farmācijas un pārtikas nozares mīļāko. Amerikas Savienoto Valstu Pfizer ir veiksmīgi ieguvis HPMC no dabiskajiem augiem un sagatavojis VCAPTM dārzeņu kapsulas. Salīdzinot ar tradicionālajām želatīna dobām kapsulām, augu kapsulām ir plašas pielāgošanās spējas priekšrocības, nav šķērssavienojumu reakciju riska un augsta stabilitāte. Zāļu izdalīšanās ātrums ir samērā stabils, un individuālās atšķirības ir mazas. Pēc sadalīšanās cilvēka ķermenī tas nav absorbēts un var izdalīt, viela izdalās no ķermeņa. Uzglabāšanas apstākļu izteiksmē pēc daudziem testiem tas gandrīz nav trausls zemā mitruma apstākļos, un kapsulas apvalka īpašības joprojām ir stabilas augstas mitruma apstākļos, un augu kapsulu indikatori netiek ietekmēti ārkārtējos uzglabāšanas apstākļos. Tā kā cilvēku izpratne par augu kapsulām un sabiedriskās medicīnas koncepciju pārveidošana mājās un ārzemēs ir strauji pieaugs tirgus pieprasījums pēc augu kapsulām.
Piektais ir kā apturēšanas aģents. Suspensijas tipa šķidruma preparāts ir parasti izmantota klīniskas devas forma, kas ir neviendabīga izkliedes sistēma, kurā nešķīstošās cietās zāles izkliedē šķidrā izkliedes vidē. Sistēmas stabilitāte nosaka suspensijas šķidruma sagatavošanas kvalitāti. HPMC koloidālais šķīdums var samazināt cietā šķidruma saskarnes spriegojumu, samazināt cieto daļiņu brīvo enerģiju un stabilizēt neviendabīgo izkliedes sistēmu. Tas ir lielisks apturēšanas līdzeklis. HPMC tiek izmantots kā acu pilienu biezinātājs ar saturu no 0,45% līdz 1,0%.
Hidroksipropilceluloze
Hidroksipropilceluloze (HPC) ir nejonu celulozes viena ēteris, kas izgatavots no kokvilnas un koksnes, izmantojot sārmu un propilēnoksīda ēterifikāciju. HPC parasti šķīst ūdenī zem 40 ° C un liels skaits polāro šķīdinātāju, un tā veiktspēja ir saistīta ar hidroksipropilgrupas saturu un polimerizācijas pakāpi. HPC var būt savietojams ar dažādām zālēm, un tam ir laba inerce.
Zema aizvietota hidroksipropilcelulozes (L-HPC) galvenokārt izmanto kā tablešu sadalīšanos un saistvielu. -HPC var uzlabot planšetdatora cietību un spilgtumu, kā arī ātri var panākt, lai planšetdators sadalītos, uzlabotu planšetdatora iekšējo kvalitāti un uzlabotu ārstniecisko efektu.
Ļoti aizvietotu hidroksipropilcelulozi (H-HPC) var izmantot kā saistvielu tabletēm, granulām un smalkām granulām farmaceitiskā laukā. H-HPC ir lieliskas plēvju veidošanas īpašības, un iegūtā filma ir smaga un elastīga, ko var salīdzināt ar plastifikatoriem. Filmas izrādi var vēl vairāk uzlabot, sajaucot ar citiem mitrumam izturīgiem pārklājuma līdzekļiem, un to bieži izmanto kā plēves pārklājuma materiālu tabletēm. H-HPC var izmantot arī kā matricas materiāls, lai sagatavotu ilgstošas darbības tabletes, ilgstošas darbības granulas un divslāņu ilgstošas darbības tabletes.
Hidroksietil celuloze
Hidroksietilceluloze (HEC) ir nejonu celulozes viena ēteris, kas izgatavots no kokvilnas un koksnes, izmantojot sārmu un etilēnoksīda ēterifikāciju. Medicīnas jomā HEC galvenokārt tiek izmantots kā biezinātājs, koloidāls aizsargājošs līdzeklis, līmējoša, izkliedējoša, stabilizators, suspējošais līdzeklis, plēves veidojošais līdzeklis un ilgstoši atbrīvots materiāls, un to var uzklāt uz aktuālām emulsijām, ziedes, acu pilieniem, mutes šķidrumu, cieto tableti, kapsulu un citām devu formām. Hidroksietilceluloze ir reģistrēta ASV farmakopoei/ASV nacionālajā formulārā un Eiropas farmakopejā utt.
Etil celuloze
Etil celuloze (EC) ir viena no visplašāk izmantotajiem ūdenī nešķīstošajiem celulozes atvasinājumiem. EK ir netoksisks, stabils, nešķīst ūdenī, skābē vai sārmu šķīdumā un šķīst organiskos šķīdinātājos, piemēram, etanolā un metanolā. Parasti lietots šķīdinātājs ir toluols/etanols kā 4/1 (svars) jaukts šķīdinātājs. EC has multiple uses in drug sustained-release preparations, widely used as carriers, microcapsules, and coating film-forming materials for sustained-release preparations, such as tablet blockers, adhesives, and film coating materials , used as a matrix material film to prepare various types of matrix sustained-release tablets, used as a mixed material to prepare coated sustained-release preparations, sustained-release pellets, used as iekapsulēšanas papildu materiāli ilgstošas darbības mikrokapsulu sagatavošanai; To var arī plaši izmantot kā nesēju materiālu cietu dispersiju sagatavošanai; Farmaceitiskās tehnoloģijas plaši izmanto kā plēves veidojošu vielu un aizsargājošu pārklājumu, kā arī kā saistvielu un pildvielu. Kā tabletes aizsargājošais pārklājums, tas var samazināt planšetdatora jutīgumu pret mitrumu un novērst zāļu ietekmi uz mitrumu, krāsas maiņu un pasliktināšanos; Tas var arī veidot lēnas darbības gēla slāni, mikrokapsulēt polimēru un ļaut ilgstoši atbrīvot zāļu efektu.
Atbrīvojieties no zemas klases lietojumprogrammām un paātriniet pārveidi un jaunināšanu
Rezumējot, ūdenī šķīstošais nātrija karboksimetilceluloze, metil celuloze, hidroksipropilmetilceluloze, hidroksipropilceluloze, hidroksietietilceluloze un eļļas šķīstošās etilceluloze, ko izmanto, ko izmanto, un tos izmanto farmaceitiskās preparātos, kas ir saistītas ar tām. Filmu veidojošie līdzekļi, kapsulu materiāli un suspendējošie līdzekļi. Aplūkojot pasauli, vairāki ārvalstu daudznacionāli uzņēmumi (Shin-Etsu Japan, Dow Wolfe un Ashland Cross Dragon) nākotnē ir realizējuši milzīgo farmaceitiskās celulozes tirgu Ķīnā, palielinot ražošanu vai apvienošanos, kā arī palielinot viņu centienus šajā jomā. lietojumprogrammas ievade. Dow Wolfe paziņoja, ka tā stiprinās savu uzmanību uz Ķīnas farmaceitiskās sagatavošanas tirgus formulējumu, sastāvdaļām un pieprasījumu, un arī tā lietišķie pētījumi centīsies tuvināties tirgum. Dow Chemical Wolff Celulose Division un ColorCon Corporation Amerikas Savienotajās Valstīs ir izveidojusi ilgstošu un kontrolētu izlaišanas formulēšanas aliansi globālā mērogā, un vairāk nekā 1200 darbinieku 9 pilsētās, 15 aktīvu iestādes un 6 GMP uzņēmumi, liels skaits lietišķo pētniecības speciālistu apkalpo klientus aptuveni 160 valstīs. Ashland ir ražošanas bāzes Pekinā, Tjandzjīnā, Šanhajā, Nanjingā, Čangžou, Kunshanā un Jiangmenā, un tā ir ieguldījusi trīs tehnisko pētījumu centros Šanhajā un Nanjingā.
Saskaņā ar Ķīnas celulozes asociācijas tīmekļa vietnes statistiku 2017. gadā celulozes ētera vietējā ražošana bija 373 000 tonnu, un pārdošanas apjoms bija 360 000 tonnu. 2017. gadā jonu CMC faktiskais pārdošanas apjoms bija 234 000 tonnu, kas ir par 18,61% vairāk nekā iepriekšējā gada atbilstoši iepriekšējā gada atbilstošajai daļai, un bezjonu CMC pārdošanas apjoms bija 126 000 tonnu, kas ir par 8,2% vairāk nekā gadu iepriekš. Papildus HPMC (celtniecības materiālu klasei), nejonu produkti, HPMC (farmaceitiskā pakāpe), HPMC (pārtikas pakāpe), HEC, HPC, MC, HEMC utt., Ir palielinājušies tendence, un to ražošana un pārdošanas apjomi ir turpinājuši palielināties. Vietējais celulozes ēteris ir strauji pieaudzis vairāk nekā desmit gadus, un tā izlaide ir kļuvusi par pirmo pasaulē. Tomēr vairums celulozes ētera uzņēmumu produktu galvenokārt tiek izmantoti nozares vidū un zemas klases laukos, un pievienotā vērtība nav augsta.
Pašlaik vairums vietējo celulozes ētera uzņēmumu ir kritiskā pārvērtības un modernizācijas periodā. Viņiem jāturpina palielināt produktu izpētes un attīstības centienus, nepārtraukti bagātināt produktu šķirnes, pilnībā izmantot Ķīnu, pasaulē lielāko tirgu un palielināt centienus attīstīt ārvalstu tirgus, lai uzņēmumi varētu ātri pabeigt pārveidi un uzlabot, ienākt nozares vidējā un augstākā līmeņa jomā un sasniegt labdabīgu un zaļo attīstību.
Pasta laiks: jūnijs-15-2023